喜 树 碱


Camptothecin

【化学名】： 4(S)-Ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano-[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14 (4H,12H)-dione

【别　名】： CPT

【CAS】: 　 7689-03-4

【理化指标】

　　CPT为淡黄色粉末或淡黄色结晶性粉末，遇光易变质，微有引湿性，在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性。在稀碱溶液中溶解，在乙醇、氯仿等有机溶剂中微溶，在水中不溶。

【用途】

　　CPT在小鼠体外肿瘤实验中发现其有很高的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性与拓扑异构酶I（topoisomerase I）的作用有关。在作用过程中喜树碱内脂环打开，酰基与拓扑异构酶中的亲核部分相互作用，使拓扑异构酶的活性受到抑制。而拓扑异构酶I中的DNA在复制、转录和重组中均起着重要作用。CPT含一个内脂环，故在水中不稳定，极易水解开环形成羟基羧酸盐而失去活性，在中性或碱性条件下，水解平衡易向生成活性低的的羧酸盐移动，PH值降低有利于有活性的内脂生成。临床实验证明，CPT对胃癌、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好疗效，但它有严重不良反应，如：骨髓抑制、出血性膀胱炎及腹泻等，故一般不直接入药，而将其作为医药中间体衍生出OPT、TPT、CPT-11等。


【喜树碱企业标准】
  （1）分子式： C20H16N2O4
  （2）分子量： 348.36
  （3）比旋度： +31～32°
  （3）熔点： 264～267℃
  （3）纯度： 95～99%（HPLC)
  （4）干燥失重:<0.5%
  （5）总灰分： <1%
  （6）重金属： <10ppm
  （7）砷盐：<1ppm

【包装】1～5Kg/听（铝听）
【储藏】密封、避光保存。