10-羟基喜树碱
【化学名】: (4S)-4-Ethyl-4,9-dihydroxy-4,12-dihydro-1H-pyrano[3,4-f]
quinolino-[2,3-a]indolizine-3,14-dione
【英文名】: Hydroxycamptothecin 或者 Ampule
【CAS】: 19685-09-7
【理化指标】
本品为淡黄色粉末或淡黄色结晶性粉末,遇光易变质,微有引湿性,在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性。在乙醇、氯仿等有机溶剂中微溶,在水中不溶,在稀碱溶液中溶解。10-羟基喜树碱是喜树碱分子的第10位碳原子的氢被羟基取代,是从喜树中提取的另一种生物碱,因此可认为是喜树碱的天然衍生物。
【10-羟基喜树碱企业标准】
(1)分子式: C20H16N2O5
(2)分子量: 364.357
(3)熔 点: 264℃~267℃
(4)纯 度: >98%(HPLC)
(5)干燥失重:<0.5%
(6)总灰分: <0.1%
(7)重金属: <10ppm
【来源】
10-羟基喜树碱来源于珙桐科植物喜树camptotheca acuminata Decne的果实、叶,也可由喜树碱转化而来。
【用途】
10-羟基喜树碱可选择性地抑制拓扑异构酶(Topoisor-Merase)干扰DNA的复制。与其它常用的抗癌药无交叉耐药性,因而对耐药性肿瘤有效。羟基喜树碱的抗癌作用相当于喜树碱的30倍,主要用于消化系统癌症;胃癌、食道癌、结肠癌、直肠癌、肝癌等;对口腔、颈面部癌、头颈部癌、头颈部圆柱型腺癌及膀胱癌也有较好疗效;对恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌、肺癌、急慢性粒细胞、白血病,银屑病,治疣,及血吸虫病引起的肝脾肿大等也具有一定的疗效。
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