10-羟基喜树碱

【化学名】: (4S)-4-Ethyl-4,9-dihydroxy-4,12-dihydro-1H-pyrano[3,4-f]
       
quinolino-[2,3-a]indolizine-3,14-dione

【英文名】:
Hydroxycamptothecin 或者 Ampule

【CAS】:  
19685-09-7

【理化指标】


  本品为淡黄色粉末或淡黄色结晶性粉末,遇光易变质,微有引湿性,在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性。在乙醇、氯仿等有机溶剂中微溶,在水中不溶,在稀碱溶液中溶解。10-羟基喜树碱是喜树碱分子的第10位碳原子的氢被羟基取代,是从喜树中提取的另一种生物碱,因此可认为是喜树碱的天然衍生物。

【10-羟基喜树碱企业标准】

  (1)分子式: C
20H16N2O5
  (2)分子量: 364.357

  (3)熔 点: 264℃~267℃
  (4)纯 度: >98%(HPLC)
  (5)干燥失重:<0.5%
  (6)总灰分: <0.1%
  (7)重金属: <10ppm

【来源】

  10-羟基喜树碱来源于珙桐科植物喜树camptotheca acuminata Decne的果实、叶,也可由喜树碱转化而来。

【用途】

  10-羟基喜树碱可选择性地抑制拓扑异构酶(Topoisor-Merase)干扰DNA的复制。与其它常用的抗癌药无交叉耐药性,因而对耐药性肿瘤有效。羟基喜树碱的抗癌作用相当于喜树碱的30倍,主要用于消化系统癌症;胃癌、食道癌、结肠癌、直肠癌、肝癌等;对口腔、颈面部癌、头颈部癌、头颈部圆柱型腺癌及膀胱癌也有较好疗效;对恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌、肺癌、急慢性粒细胞、白血病,银屑病,治疣,及血吸虫病引起的肝脾肿大等也具有一定的疗效。